1.若一藥物是某受體(receptor)的非競爭性拮抗劑(noncompetitive antagonist),則有關該藥物藥理性質之敘述,下列何者最適當?
(A)應會與該受體作用劑(agonist)競爭相同的結合位點,可使該受體作用劑(agonist)的EC50改變
(B)應會與該受體進行不可逆的共價鍵結合(covalent binding),可使該受體作用劑(agonist)的 EC50改變
(C)若該藥物屬不可逆拮抗劑,當過量中毒時,可透過增加該受體作用劑(agonist)的劑量而解毒
(D)若該藥物屬不可逆拮抗劑,其作用期間(duration of action)主要取決該受體的代謝速率 (turnover rate)
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統計: A(97), B(248), C(203), D(1185), E(0) #3491669
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詳解 (共 10 筆)
#6561549
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(A) 應會與該受體作用劑(agonist)競爭相同的結合位點,可使該受體作用劑(agonist)的EC50改變
→非競爭性拮抗劑通常結合在異構位(allosteric site)上以抑制受體活性。其通常只會影響藥物response(最大作用程度),不會改變EC50(半數致效劑量)。
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(B) 應會與該受體進行不可逆的共價鍵結合(covalent binding),可使該受體作用劑(agonist)的 EC50改變
→非競爭型拮抗劑不一定會進行不可逆共價結合。但其通常只會影響藥物response(最大作用程度),不會改變EC50(半數致效劑量)。
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(C) 若該藥物屬不可逆拮抗劑,當過量中毒時,可透過增加該受體作用劑(agonist)的劑量而解毒
→只要是非競爭型的拮抗劑,都無法透過更高濃度的致效劑逆轉效果
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(D) 若該藥物屬不可逆拮抗劑,其作用期間(duration of action)主要取決該受體的代謝速率 (turnover rate)
→正確,因為作用不可逆且一直持續,所以duration會取決於受體的代謝或合成速率,而非藥物的半衰期
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#6562208
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B選項比較有問題,因為得要看圖形,如果是上面這樣情況,就可以不變動
如果是別的位置可能改變
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