4.下列抗癌藥物與其藥理作用標的之配對,何者錯誤?
(A)methotrexate:dihydrofolate reductase
(B)irinotecan:topoisomerase II
(C)sorafenib:receptor tyrosine kinases
(D)5-fluorouracil:thymidylate synthase
統計: A(40), B(823), C(103), D(66), E(0) #3819179
詳解 (共 8 筆)
| (A) methotrexate:dihydrofolate reductase | ✅ 正確 | 抑制 DHFR → ↓ THF → 抑制 purine & thymidine 合成 |
| (B) irinotecan:topoisomerase II | ❌ 錯誤(本題答案) | Irinotecan 抑制的是 topoisomerase I,不是 II;Topo II 抑制劑是 doxorubicin、etoposide |
| (C) sorafenib:receptor tyrosine kinases | ✅ 正確 | 多重 kinase inhibitor(VEGFR、PDGFR、RAF),屬標靶治療 |
| (D) 5-fluorouracil:thymidylate synthase | ✅ 正確 | 形成 FdUMP–TS–folate 三元複合體,抑制 dTMP 合成 |
Topo 快速鑑別表
| 類型 | 抑制標的 | 代表藥物 |
|---|---|---|
| Topo I | 單股 DNA 斷裂 | irinotecan、topotecan |
| Topo II | 雙股 DNA 斷裂 | etoposide、doxorubicin |
如果有不小心開啟販賣麻煩請告知,我會再開放成免費的!(有時候系統會怪怪的~)
1. 正確答案
(B) irinotecan:topoisomerase II
2. 這題在考什麼(核心考點)
本題核心考點為抗癌藥物(Antineoplastic agents)的藥理作用標的(Target)。
這是藥理學與藥化學每年的必考大題,測驗你有沒有把各類抗癌藥物的化學家族與其對應的細胞修復/複製酵素記熟。
3. 你該學會什麼 & 重點是什麼
? 國考抗癌藥物「標的酵素」黃金配對(必背!)
抗癌藥物數量龐大,但國考在考「作用標的」時,最喜歡考以下這幾組經典配對:
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Topoisomerase(拓撲異構酶,負責剪開 DNA 解開螺旋):
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Topoisomerase I(剪單股):藥物字尾有 -tecan(如 Irinotecan, Topotecan)。
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Topoisomerase II(剪雙股):藥物字尾有 -poside(如 Etoposide)以及 Anthracyclines 小紅莓類(如 Doxorubicin)。
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Antimetabolites(抗代謝物,干擾 DNA 原料合成):
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Methotrexate (MTX):偽裝成葉酸,專門抑制 DHFR(二氫葉酸還原酶)。
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5-Fluorouracil (5-FU):偽裝成嘧啶,專門抑制 Thymidylate synthase(胸苷酸合成酶)。
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標靶藥物(Tyrosine kinase inhibitors, TKI):
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藥物字尾是 -nib(如 Sorafenib, Imatinib):專門抑制細胞膜或細胞內的酪氨酸激酶(Tyrosine kinase),阻斷癌細胞生長訊號。
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4. 選項全面拆解
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(A) methotrexate:dihydrofolate reductase
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正確:MTX(抗葉酸劑)的標準標的。它會死死卡住 Dihydrofolate reductase (DHFR),讓細胞沒辦法利用葉酸去製造 DNA。
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(B) irinotecan:topoisomerase II
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❌ 錯在哪裡:Irinotecan 抑制的是 Topoisomerase I(拓撲異構酶一型)。
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? 秒殺口訣:
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Irinotecan 裡面有大寫的 I $\rightarrow$ 抑制 Topoisomerase I。
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Etoposide 裡面有 po(像台語的「雙」)$\rightarrow$ 抑制 Topoisomerase II。
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(C) sorafenib:receptor tyrosine kinases
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正確:Sorafenib(常規用於肝癌、腎癌的標靶藥)是一種多靶點的 Receptor Tyrosine Kinase (RTK) 抑制劑,字尾 -nib 就代表小分子激酶抑制劑。
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(D) 5-fluorouracil:thymidylate synthase
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正確:5-FU 進入體內會被代謝成 F-dUMP,與 Thymidylate synthase (TS) 形成死結(Covalent bond),進而阻斷 dUMP 變成 dTMP,讓癌細胞沒有 T(Thymine)可以用來築 DNA。
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