46.下列何種 HMG-CoA 還原酶抑制劑具活性代謝物？
(A)atorvastatin
(B)pravastatin
(C)fluvastatin
(D)pitavastatin

Atorvastatin其代謝物有活性，所以半衰期長，

☆Statin類Prodrug（要活化）是simvastatin，lovastatin

記憶：「賣滷心」

(A) atorvastatin （正確）

 本身就是活性藥（不是 prodrug），經 CYP3A4 代謝 產生「活性代謝物」

o-OH-atorvastatin（活性、半衰期較長、效果強）

p-OH-atorvastatin（活性、較弱）

所以  母藥 + 代謝物 都有活性 → 整體作用時間變長

這就是為什麼 atorvastatin 半衰期功能上很長（~14 hr + 活性代謝物）

(B) pravastatin 錯

 不是 prodrug（本身就活性），幾乎不經 CYP450 代謝，沒有重要的活性代謝物

➡️ 所以不符合題目

(C) fluvastatin 錯

經 CYP2C9 代謝,但代謝物 幾乎沒有活性

(D) pitavastatin錯

代謝少（主要 glucuronidation）,

CYP involvement 很低,沒有重要活性代謝物

Atorvastatin is administered in its active acid form and undergoes extensive first - pass metabolism mainly by cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) in the liver [10], the organ that is also its primary site of action. Liver metabolism produces two active hydroxy metabolites, ortho - hydroxy- atorvastatin (o - OH - atorvastatin) and para- hydroxy - atorvastatin (p - OH - atorvastatin), and three corresponding inactive lactone metabolites

The o-OH- atorvastatin metabolite has been shown to have a longer half-life and a more potent cholesterol- lowering effect compared to the parent drug, while the p-OH-atorvastatin metabolite has a shorter half-life and a weaker cholesterol-lowering effect.

atorvastatin-N-glucuronide,atorvastatin-N-glucoside,atorvastatin-N-oxide Datorvastatin

lactone。

文獻出處https://academic.oup.com/ndt/article/18/5/967/1833173

HMG-CoA inhibitor 簡易表格整理

statin類有沒有活性代謝物：

Pita             付錢買       prada
Pitavastatin Fluvastatin Pravastatin