7.下列抗黴菌藥物中,何者可干擾麥角固醇(ergosterol)生成,並使黴菌細胞內鯊烯(squalene)堆積而產生 毒性?
(A)flucytosine
(B)nystatin
(C)posaconazole
(D)terbinafine
統計: A(55), B(83), C(158), D(721), E(0) #3819182
詳解 (共 10 筆)
小小廢廢口訣
1. 正確答案
(D) terbinafine
2. 這題在考什麼(核心考點)
本題核心考點為抗黴菌藥物(Antifungal agents)的作用機轉與抑制路徑。
國考在考抗黴菌藥物時,高達 80% 的考題都在考「麥角固醇(Ergosterol)」合成路徑的各個切斷點。題目給了兩個最強烈的關鍵字:
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干擾麥角固醇生成
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造成「鯊烯(Squalene)」堆積毒性
3. 你該學會什麼 & 重點是什麼
? 麥角固醇(Ergosterol)合成鏈的三大經典考點(國考黃金圖案)
黴菌的細胞膜需要「麥角固醇」來維持結構穩定,就像人類的細胞膜需要膽固醇一樣。阻斷這個合成鏈,黴菌就會死掉。整個合成鏈在國考有三個大考點:
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第一關(上游):Squalene $\rightarrow$ Lanosterol
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負責酵素:Squalene epoxidase(鯊烯環氧化酶)。
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抓漏藥物(本題核心):Allylamines 家族(代表藥:Terbinafine 特比那芬,即療黴舒)。
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致命連鎖效應:當這個酵素被抑制,下游的麥角固醇做不出來;同時,上游的原料「鯊烯(Squalene)」因為無處可去而瘋狂堆積,這坨高濃度的鯊烯對黴菌細胞本身具有強烈的毒性,會直接加速黴菌死亡。
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第二關(下游):Lanosterol $\rightarrow$ Ergosterol
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負責酵素:14$\alpha$-demethylase(CYP51)。
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抓漏藥物:Azole 類(如 Imidazole, Triazole 家族,本題選項的 Posaconazole 便是其一)。
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第三關(成品):直接對完成品動手
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抓漏藥物:Polyene 類(如 Amphotericin B, Nystatin)。
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機轉:它們不抑制合成,而是直接像磁鐵一樣物理性結合麥角固醇,在細胞膜上打洞,讓細胞內容物漏光。
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4. 選項全面拆解
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(A) flucytosine
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❌ 直接淘汰:它是抗代謝物。進入黴菌細胞內會轉變成 5-FU,進而抑制 DNA/RNA 合成,跟細胞膜、麥角固醇或鯊烯完全沒有半毛錢關係。
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(B) nystatin
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❌ 錯在哪裡:屬於 Polyene 類。它是直接跟已經做好的麥角固醇結合在細胞膜上「打洞」,不會造成鯊烯堆積。
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(C) posaconazole
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❌ 錯在哪裡(超級大干擾項):屬於 Azole 類。雖然它確實也「干擾麥角固醇生成」,但它抑制的是下游的 14$\alpha$-demethylase。在這個位置被切斷,堆積的會是 Lanosterol,而不是鯊烯!
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(D) terbinafine
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正確:Allylamines 類代表藥。精準鎖定 Squalene epoxidase,完美符合「干擾麥角固醇」+「鯊烯堆積毒性」這兩個黃金關鍵字。臨床上是治療灰指甲、足癬(香港腳)的口服與外用第一線神藥。
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