血栓溶解劑

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建立於 2026年10月21日

學習重點 血栓溶解劑促進plasminogen（纖溶酶原／血漿素原）轉變為 plasmin（纖溶酶／血漿素），再由 plasmin 分解 fibrin（纖維蛋白），溶解已形成的血栓。 Alteplase、reteplase、tenecteplase均為基因重組的 tPA 類溶栓藥；alteplase 是蛋白酶，不是單株抗體。 tPA 類與 urokinase 直接活化 plasminogen；streptokinase 則須先形成複合物，間接促進活化。 分清溶栓、抗凝血、抗血小板與抗纖溶的作用位置，並記住 imiglucerase 雖是重組酵素，卻不是溶栓藥。 核心觀念 一、先掌握纖維蛋白溶解路徑 Plasminogen 是無活性的前驅物，經活化後形成具有蛋白酶活性的 plasmin。真正分解血栓中 fibrin 的是 plasmin；本單元的血栓溶解劑則主要作用於上游，促進 plasminogen 活化。 Plasminogen → plasmin → 分解 fibrin → 血栓溶解，是判斷藥物機轉的主軸。題目所稱「直接促進 plasminogen 活化」，與「藥物本身直接分解 fibrin」是不同概念。 類別主要作用判斷關鍵 血栓溶解劑促進 plasminogen 活化，增加纖維蛋白分解溶解已形成的血栓 抗凝血劑抑制凝血因子作用或生成防止血栓形成、延伸，本身不直接溶栓 抗血小板劑抑制血小板活化或聚集不以活化 plasminogen 為機轉 抗纖溶劑抑制纖維蛋白溶解減少出血，與溶栓方向相反 適當選擇急性心肌梗塞患者並及早施行溶栓，可恢復血流、降低致死率。溶栓治療的重要風險是出血，包括顱內出血；是否使用須依疾病、時機與禁忌評估，不能把所有栓塞一律視為適用。 二、tPA 家族：重組蛋白酶，不是抗體 tPA 是 tissue plasminogen activator，中文可譯為組織纖溶酶原活化劑或組織血漿素原活化劑。它屬於絲胺酸蛋白酶，可直接切割 plasminogen，使其轉變成 plasmin。 藥物身分與結構重點必記機轉 Alteplase基因重組人類 tPA，為重組人類組織血漿素原活化劑的代表直接活化 plasminogen Reteplase經刪除部分結構域的重組人類 tPA 衍生物促進 plasmin 形成，溶解血栓 Tenecteplase經胺基酸置換的重組 tPA 變異體直接促進 plasminogen 活化 三者都是rDNA thrombolytic agents（基因重組血栓溶解劑）。Reteplase、tenecteplase 雖經結構修飾，仍屬 tPA 類，不能因為不是天然完整結構就排除。 Alteplase 的四個關鍵身分是：tPA、蛋白質、蛋白酶、基因重組製劑。它不屬於單株抗體，也不是 thrombin inhibitor、factor Xa inhibitor 或 GP IIb/IIIa inhibitor。製造方法是基因重組，不代表藥物就是抗體。 三、Urokinase 與 streptokinase 的差異 比較項目UrokinaseStreptokinase 來源由人類腎臟細胞合成，最早由尿液分離由鏈球菌產生的蛋白質 本身是否有蛋白酶活性有，屬絲胺酸蛋白酶本身無蛋白酶活性 活化方式直接活化 plasminogen先與 plasminogen 形成具活化能力的複合物，再活化其他 plasminogen 是否為 tPA否否 抗原性人類來源，抗原性較低具抗原性，可引起過敏反應 Streptokinase 可以促進血栓溶解，但不是直接分解血栓的酵素。其作用仰賴複合物形成，最後仍由 plasmin 分解 fibrin。因此，「可溶栓」正確，「本身可直接溶解血栓」則錯誤。 Anistreplase 是 plasminogen 與 streptokinase 所形成的醯化複合物，並非重組人類 tPA。判別 tPA 時，不要只看藥名中有沒有「plase」，應記住本單元的三個 tPA 藥名。 四、容易混淆的非溶栓藥物 藥物分類與作用 Tranexamic acid抗纖溶劑；為離胺酸類似物，阻礙 plasminogen 與 fibrin 結合及相關活化，減少纖維蛋白分解 Aminocaproic acid抗纖溶劑；同為離胺酸類似物，抑制纖溶作用 Aprotinin蛋白酶抑制劑，可抑制 plasmin 等酵素，作用為抗纖溶 Dabigatran抗凝血劑；直接抑制 thrombin，不活化 plasminogen Phenindione維生素 K 拮抗劑，減少維生素 K 依賴性凝血因子的生成 Protamine與 heparin 結合並中和其抗凝血作用 Desmopressin促進內皮細胞釋放 von Willebrand factor，並提高 factor VIII 活性，用於特定出血疾病 GP IIb/IIIa 抑制劑抑制血小板聚集，屬抗血小板藥 Imiglucerase重組 glucocerebrosidase，用於 Gaucher disease 的酵素替代治療 Imiglucerase 是重組酵素，但不是重組溶栓酵素。辨認 rDNA thrombolytic agent 必須同時符合「重組製得」與「具有溶栓作用」，不能只看到 rDNA 就選入。 常考陷阱 「Alteplase 是單株抗體」：錯。它是重組 tPA，具有蛋白酶活性；重組蛋白與單株抗體不能畫上等號。 「Alteplase 抑制 thrombin、factor Xa 或 GP IIb/IIIa」：錯。其作用標的是 plasminogen，機轉是促進活化。 「Tenecteplase 能直接促進 plasminogen 活化」：正確。「直接」修飾的是活化步驟，並非表示它直接分解 fibrin。 「Reteplase 是重組人類 tPA 製劑」：正確。結構修飾不改變其屬於 tPA 衍生物的分類。 「Urokinase 為人類腎臟合成的酵素」：正確。它直接活化 plasminogen，但不是 tPA。 「Streptokinase 本身可直接溶解血栓」：錯。須先形成活化複合物，再經 plasmin 發揮纖溶作用。 「Aprotinin 與 reteplase 都促進溶栓」：錯。前者抑制纖溶，後者促進纖溶，作用方向相反。 「Tranexamic acid、aminocaproic acid 可促進 plasmin 形成」：錯。兩者屬抗纖溶藥，不能因作用涉及 plasminogen 就誤認為活化劑。 「血栓溶解劑可降低急性心肌梗塞致死率」：在適當患者及治療時機下正確；有出血風險不代表沒有治療效益。 記憶口訣 「Alte、rete、tenecte：重組 tPA 蛋白酶」：三者皆溶栓，alteplase 不是抗體。 「人腎尿激直接切，鏈菌先結伴再活化」：urokinase 直接活化；streptokinase 須形成複合物。 「溶栓開纖網，抗凝防延長」：溶栓促進 fibrin 分解；抗凝抑制血栓形成與擴大。 「Tranexamic、aminocaproic、aprotinin：抗纖溶」：三者共同方向是減少纖維蛋白分解。