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學習重點 Ondansetron 是 5-HT3 受體拮抗劑，適用於化療、放療及手術引起的噁心嘔吐；對暈車引起的嘔吐效果最差。 Palonosetron作用持久，在 ondansetron、granisetron、dolasetron 與 palonosetron 的比較中，最適合預防急性及延遲性化療嘔吐。 Ondansetron 具有 carbazolone 骨架，不含 tropane 環；bemesetron、itasetron、tropisetron 均含 tropane 環。 Alosetron 的標的是 5-HT3 受體，用於特定女性重度腹瀉型腸躁症患者。 歷史催吐用途：Ipecac 口服並配合飲水；apomorphine 皮下注射。Phenothiazine 類止吐藥會減弱兩者的催吐作用。 核心觀念 一、5-HT3 拮抗劑的止吐機轉 5-HT3 是配體門控陽離子通道，與其他屬於 G 蛋白偶聯受體的血清素受體不同。化療或放射治療可促使腸道腸嗜鉻細胞釋放血清素，刺激迷走神經傳入纖維上的 5-HT3 受體，將訊號傳至腦幹，引發嘔吐反射。 Ondansetron 等藥物藉由阻斷周邊迷走神經與中樞相關區域的 5-HT3 受體發揮止吐效果。必須分清楚：它是 antagonist（拮抗劑），不是 agonist（促效劑）。 二、Ondansetron 的有效範圍 嘔吐來源判斷重點 癌症化學治療有效，是化療止吐的重要藥物。 放射治療，包括全身放射治療有效，可用於預防相關噁心嘔吐。 手術後有效，可預防或治療術後噁心嘔吐。 暈車、暈船效果差，不是適合的預防藥物。 動暈症主要涉及前庭系統的H1 與毒蕈鹼型乙醯膽鹼受體，常用 scopolamine 或具中樞作用的第一代 H1 抗組織胺。因此，不能把「能止吐」推論成「所有原因的嘔吐都有效」。 在 ondansetron、bemesetron、quipazine、rizatriptan 的比較中，治療化療或放療相關嘔吐應選ondansetron。實際化療止吐常依致吐風險採合併用藥，並非所有情況只用單一藥物。 Ondansetron 也可能用於部分孕期噁心嘔吐情境，但「主要用於懷孕時的噁心嘔吐」不是本單元對其主要用途的正確描述。 三、急性與延遲性化療嘔吐的比較 急性期通常指化療後最初 24 小時；延遲期則發生於其後。第一代 5-HT3 拮抗劑主要擅長控制急性期，延遲期常需要其他機轉的止吐藥配合。 藥物重要特性 Ondansetron第一代；半衰期為數小時，比 palonosetron 短。 Granisetron第一代；用於化療相關噁心嘔吐。 Dolasetron第一代；須留意心臟傳導與 QT 間期相關風險。 Palonosetron第二代；半衰期約 40 小時，在上述藥物中作用持久，適合預防急性及延遲性化療嘔吐。 5-HT3 拮抗劑常見不良反應包括頭痛、便秘；部分藥物另有 QT 間期延長風險。比較半衰期時，應掌握 palonosetron 明顯長於 ondansetron，不要將兩者顛倒。 四、藥物化學：Carbazolone 與 tropane Ondansetron 具有 carbazolone（咔唑酮）骨架及 imidazole（咪唑）部分，不含 tropane（托烷）環。Tropane 是含氮的橋接雙環骨架，不能只因藥物具有含氮環，就判定它含有 tropane。 結構分類藥物 含 tropane 環Bemesetron、itasetron、tropisetron 不含 tropane 環Ondansetron 藥名同屬「-setron」並不代表結構骨架完全相同。作答時應把受體分類與化學結構分類分開記憶。 五、Alosetron 與其他血清素藥物 Alosetron 是 5-HT3 受體拮抗劑，可降低腸道感覺訊號並減緩腸道運送，用於傳統治療效果不佳的特定女性重度腹瀉型腸躁症患者。重要風險為嚴重便秘與缺血性結腸炎。 不要因為 alosetron 用於腸道疾病，就誤選 5-HT4。5-HT4 促效劑主要朝促進腸道運動的方向作用，與 alosetron 的受體及作用方向不同。 Bemesetron：雖是 5-HT3 拮抗劑，但主要作為研究用藥，不能取代 ondansetron 作為本單元的臨床首選答案。 Quipazine：血清素受體促效藥，並非此處使用的 5-HT3 拮抗型止吐藥。 Rizatriptan：5-HT1B/1D 受體促效劑，用於偏頭痛急性發作。 六、Ipecac 與 apomorphine 的催吐作用 比較項目Ipecac（吐根）Apomorphine（阿撲嗎啡） 傳統催吐給藥途徑口服皮下注射 催吐機轉刺激胃黏膜，並有中樞 CTZ 作用。刺激 CTZ 的多巴胺 D2 受體。 使用重點傳統用法須配合飲水，有助催吐；不可推論為飲水越多越好。中樞神經抑制劑中毒時不宜使用，以免加重中樞及呼吸抑制。 CTZ 為化學感受器激發區。Apomorphine 的 D2 促效作用是核心考點；ipecac 同時具有周邊胃黏膜刺激及中樞作用，不能把它簡化為僅靠 D2 受體催吐。 不可催吐的重要情況包括意識不清、持續抽搐、無法保護呼吸道，以及吞入腐蝕性物質或容易吸入肺部的石油製品。這些情況可能造成吸入傷害或再次灼傷食道。現代中毒處理不建議常規自行使用催吐劑；此處給藥方式屬傳統藥理考點。 七、Phenothiazine 的拮抗交互作用 Phenothiazine 類止吐藥，如 chlorpromazine、prochlorperazine，可阻斷 CTZ 的 D2 受體，因此會拮抗 apomorphine 的催吐作用，也會抑制 ipecac 的中樞催吐成分，使催吐效果減弱。 判斷方向是「止吐藥抑制催吐」，不是加強催吐；也不應推論為一定完全消除 ipecac 的胃黏膜刺激作用。 常考陷阱 「Ondansetron 是 5-HT3 agonist」：錯在作用方向，應為拮抗劑。 「可預防暈車嘔吐」：不是 ondansetron 的適當用途；與化療、放療、術後嘔吐相比，暈車的效果最差。 「Ondansetron 半衰期比 palonosetron 長」：方向顛倒；急性與延遲性化療嘔吐的比較重點是 palonosetron。 「Ondansetron 含 tropane」：錯；應記 carbazolone。Bemesetron、itasetron、tropisetron 才屬本單元含 tropane 的組合。 「Alosetron 作用於 5-HT4」：錯；其主要標的是 5-HT3。 「抗組織胺或 scopolamine 可取代 ondansetron 治化療嘔吐」：不可混淆用途；cetirizine 也不是動暈症常用的中樞止吐藥。 「Phenothiazine 加強兩種催吐劑」：錯在交互作用方向，應為減弱。 記憶口訣 「三號阻斷，化放術後；暈車另走。」 「Palo 留得久，急性延遲都要守。」 「Ondan 咔唑酮，沒有托烷環；Alo 治腸躁，標的仍是三。」 「吐根口服配水，阿撲皮下催吐；吩噻嗪來，催吐減弱。」