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學習重點 掌握內相＝分散相、外相＝連續相；o/w 為油內水外，w/o 為水內油外。 染料鑑別先看染料偏向哪一相，再判斷該相是內相或外相；methylene blue 在 w/o 中分布於內相水滴。 一般乳劑是二相分散系統，通常混濁、需外力分散及乳化劑維持安定，且熱力學上不安定。 分清微乳劑與微胞：兩者均可自發形成；微乳劑澄清、熱力學安定，微胞助溶系統可呈單一相。 轉相是內外相角色互換；一般相體積比的比較中，內相：外相＝3：1最容易造成轉相。 核心觀念 一、乳劑型態與內外相 乳劑是將一種液體以小液滴形式，分散在另一種互不相溶液體中的二相分散系統。液滴稱為內相、分散相或不連續相；包圍液滴的液體稱為外相、連續相或分散媒。斜線前是內相，斜線後是外相，不能只憑油或水的含量判定型態。 比較項目o/w（水包油）w/o（油包水） 內相、分散相油滴水滴 外相、連續相水油 適合的稀釋液水油 導電性水相含可導電離子時，通常較佳通常較差 一般外觀混濁、常呈乳白色混濁、不易透明 製備及維持一般 o/w、w/o 乳劑，均須使用乳化劑。界面活性劑是常用乳化劑，可降低油水界面張力並協助形成界面膜，減少液滴合併；不能因外相是水，就認為不需要乳化劑。 二、一般乳劑的分散系統特性 二相而非單相：油、水仍各自存在，具有界面；乳化不等於油完全溶入水中。 需外力分散：一般須藉攪拌、研磨或均質等方式，把內相分散成小液滴。 通常混濁：液滴散射可見光，因此不能將「澄明透明」視為一般乳劑的典型性質。 熱力學不安定：乳化劑可提高使用及保存期間的安定性，但不代表系統成為熱力學安定。 液滴大小不一：一般具有粒徑分布；未明顯受擠壓變形的液滴通常呈球形，以減少界面面積。 不以飽和點描述內相：內相是液滴分散，不是分子溶解；增加內相可能造成擁擠、轉相或不安定，不能套用溶液的飽和概念。 三、染料法鑑別乳劑類型 染料法的判斷順序是：先看染料的溶解性，再找出被染相的位置。顯微鏡下若背景連續著色，表示外相被染；若只有分散的小液滴著色，表示內相被染。 染料或鑑別情境o/w 中的觀察w/o 中的觀察 水溶性染料：methylene blue、Congo red、Orange II外相水相著色，背景呈連續色內相水滴著色 油溶性染料內相油滴著色外相油相著色，背景呈連續色 Methylene blue（亞甲藍）為水溶性染料，所以在 w/o 乳劑中主要分布於水相，也就是內相；不會因為油是連續相，就主要分布於油中。 對於以顯微鏡觀察 w/o 外相的染料選擇，本單元應掌握 fluorescein isothiocyanate（FITC）。須將此鑑別用途與 methylene blue、Congo red、Orange II 等水相染料區分。 另可用稀釋法輔助鑑別：乳劑通常可用其外相液體稀釋，因此 o/w 可用水稀釋，w/o 可用油稀釋。導電度法則利用水連續相通常較易導電的特性判斷。 四、微乳劑的形成、性質與用途 微乳劑（microemulsion）通常由油、水、界面活性劑及輔助界面活性劑組成。在適當組成、比例與條件下，可自發形成均勻系統，不須以大量外加機械能將液滴打散；混合操作本身不等於必須靠外加能量才能形成。 外觀澄清、均勻：結構尺度通常為奈米級，不能把約 5 μm 當成其典型粒徑。 熱力學安定：真正微乳劑在適當條件下為熱力學安定系統，安定性優於傳統乳劑。 型態不只一種：可形成 o/w、w/o，也可有雙連續結構。 可改善口服吸收：藉增加難溶藥物的溶解與分散，可使吸收較快、提高生體可用率；cyclosporine 是重要例子，但效果仍與藥物及處方有關。 給藥途徑多元：可依處方設計用於口服、外用等不同途徑，不限於這兩種；各途徑仍須符合相應製劑要求。 可協助遮味：適當包覆或使藥物分布於內部，可減少苦味藥物與味覺受體接觸，不能一概說無助於遮蓋苦味。 五、微胞與微膠粒助溶 微胞（micelles，亦稱微膠體、微膠粒）是界面活性劑分子自發聚集形成的結構。水中界面活性劑達到適當濃度、超過臨界微胞濃度（CMC）後，可形成一般微胞，其親水端朝外、疏水部分朝內。 難溶藥物進入微胞內部或適合的區域，使表觀溶解度增加，稱為微膠粒助溶；此助溶現象可自發發生，系統可呈澄清的單一相。微胞通常遠小於一般乳劑的內相液滴。 在非極性連續媒中，也可形成親水端朝內的逆微胞。因此，就親水與親油區域的配置而言，微胞與乳劑都可具有 o/w 或 w/o 型分散結構；不能說微胞無法形成 w/o 型。這不代表兩者粒徑、混濁度或安定性相同。 六、三種系統的比較 項目一般乳劑微乳劑微胞助溶系統 外觀通常混濁澄清、均勻通常澄清 形成需外力分散適當條件下自發形成適當濃度下自發聚集、助溶 熱力學安定性不安定安定適當條件下安定 相的特性油、水二相分散宏觀均勻，內部有油水微區域可形成單一相 尺寸判斷液滴通常較大，大小不一通常為奈米級遠小於一般乳劑液滴 七、轉相與相體積比 轉相指 o/w 轉為 w/o，或 w/o 轉為 o/w，也就是內外相角色互換。當內相比例提高，液滴逐漸擁擠，可能促成轉相。一般相體積比比較時，應記住內相：外相約 3：1，相當於內相占總體積約 75%，最容易造成轉相。 此比例是一般考試判斷重點，不是所有處方一達此比例就必然轉相。實際轉相也受乳化劑、溫度、液滴大小及其他處方條件影響。 常考陷阱 把 o/w 的油說成連續相：錯；油是內相，水才是連續相。w/o 則相反。 把「安定乳劑」解讀為透明、單相或熱力學安定：錯；一般乳劑仍為二相，通常混濁。 說乳劑無須乳化劑，或液滴大小完全相同：均不正確；一般乳劑須乳化劑協助安定，且液滴有粒徑分布。 混淆染料分布與乳劑外相：methylene blue 跟隨水相，在 w/o 中染內相；觀察 w/o 外相的指定染料須記住 FITC。 說微乳劑需大量外加能量、熱力學不安定或易凝集：均與真正微乳劑的典型性質相反。 說微乳劑只能是 o/w、只能口服或外用：均過度限縮；也不可把 5 μm 當成典型微乳劑粒徑。 說微胞比乳劑液滴大，或無法形成逆微胞：錯；微胞較小，亦可形成逆微胞。與乳劑比較時，單一相是重要差異。 把轉相比例記成 1：1：應注意比例順序為內相：外相，常考判斷是 3：1。 記憶口訣 斜線前內、斜線後外：油水位置先分清。 藍染水，水在哪就染哪：w/o 的亞甲藍在內相。 乳劑混濁靠外力，微乳澄清可自發。 內三外一，留意轉相。