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口服懸液劑製備與制酸劑製劑

科目:專技 - 藥劑學(包括生物藥劑學)|題數:11
口服懸液劑製備與制酸劑製劑
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建立於 2026年10月25日

學習重點 for oral suspension=懸液用乾粉:使用前加入適當媒液配成口服懸液劑,應振搖均勻後量取,不必完全溶解,也不可只取上清液。 懸液劑包裝與貯存掌握廣口瓶、液面上方留空間、緊密容器、依標示貯存、用前振搖;溫度並非越低越好。 指定配方的添加順序為陽離子吸附劑 → 陰離子絮凝劑 → 懸浮劑,兼顧絮凝物形成與再分散性。 Erythromycin 怕酸;不溶性鹽類主要增加胃中安定性,estolate 酯類設計則須掌握降低水解與遮蔽不良藥味。 制酸懸液劑常用難溶性成分;氫氧化鎂作用較氫氧化鋁快且有效。液態製劑起效較快,胃內停留較久有利於延長中和作用。 核心觀念 一、懸液用乾粉與使用方式 部分藥品配成含水製劑後,安定性或保存期限受到限制,因此先製成乾燥粉末或顆粒,使用前再加入適當媒液。Amoxicillin、ampicillin、cephalexin for oral suspension 均屬懸液用乾粉;名稱中的 oral 表示口服用途。 配製時依產品標示加入指定種類與用量的媒液,充分振搖,使藥物粒子均勻分散。形成懸液劑不代表藥物完全溶解;處方中的部分賦形劑可以溶解,但藥物仍可有固體粒子分散於媒液中。 名稱原有劑型使用重點 For oral suspension懸液用乾粉加適當媒液配成懸液劑 Oral suspension口服懸液劑用前振搖均勻後量取 For oral solution溶液用乾粉加適當媒液使藥物溶解 Oral solution口服溶液劑藥物已溶解於媒液中 懸液劑靜置後可能沉降,服用前須重新振搖均勻。若只取上清液,會使量取的藥物濃度失準。配製後的保存溫度與使用期限依個別產品標示辦理,不可一律認定所有抗生素懸液劑都須冷藏,或具有相同保存天數。 二、懸液劑的包裝與貯存 廣口瓶:便於黏稠懸液倒出;液面上方須留足空間,以利充分振搖。 緊密容器:減少媒液散失及外界污染。是否需要遮光,應依成分性質與產品標示判斷,不能一律要求透光容器。 適當溫度:依標示貯存,避免不適當的高溫或冷凍。冷凍可能破壞分散系統,使粒子聚集、結塊或難以重新分散,因此不是越冷越好。 用前振搖:使沉降粒子重新均勻分散,確保每次量取的劑量一致。 三、控制絮凝的添加順序 懸液劑的物理安定性不只看沉降快慢,更要看沉降後是否容易再分散、是否形成硬塊。適度絮凝可讓粒子形成鬆散聚集體,雖然可能較快沉降,沉積物通常較疏鬆,較容易搖勻。 當配方指定含有陽離子吸附劑、陰離子絮凝劑及懸浮劑時,添加順序如下: 陽離子吸附劑:先吸附於藥物粒子表面,調整粒子表面性質與電荷。 陰離子絮凝劑:再與經處理的粒子作用,促成適度、鬆散的絮凝。 懸浮劑:最後加入,提高媒液黏度或形成結構化媒液,減緩沉降。 過早加入懸浮劑,可能干擾粒子表面的吸附與絮凝作用。上述順序適用於此種指定的控制絮凝配方,不宜擴大成所有懸液劑製程都必須採用的唯一順序。 四、Erythromycin 的安定性與製劑設計 Erythromycin 在酸性環境下不安定,容易受胃酸影響而分解失活;不能說它在酸中安定,也不能概括說它在中性及鹼性環境都不安定。為減少胃酸破壞,可採用腸衣製劑或適當的衍生物設計。 設計方式主要考點 腸衣製劑減少胃中釋放,避開胃酸影響,因此適合用於怕酸的藥物 不溶性鹽類減少藥物在胃中溶出,主要目的為增加胃中安定性 Erythromycin estolate 的酯類形式掌握降低水解、遮蔽不良藥味兩項目的 鹽類與酯類是不同的化學設計,應分別記憶其考點。Estolate 更精確地說是紅黴素丙酸酯的月桂硫酸鹽,兼具酯與鹽的結構特徵。不能把上述設計的主要目的選成增加溶解度、增加溶離速率、加快吸收或避免結塊;不溶性鹽類的主要目的也不是遮蔽不良氣味。 五、制酸劑懸液劑的成分與特性 口服制酸懸液劑常以難溶於水的制酸成分形成分散相,例如氫氧化鎂與氫氧化鋁,在胃中與胃酸反應。Sodium bicarbonate 為可溶性制酸劑,不能據此認定「只有可溶性物質才能成為制酸懸液劑的主要成分」。 比較項目Magnesium hydroxideAluminum hydroxide 制酸作用較快、較有效相對較慢 常見腸道影響可能引起腹瀉可能引起便祕 部分鎂離子可經腸道吸收,吸收後主要由腎臟排除;腎功能不全時須留意鎂蓄積,不能說其經腸肝循環而造成肝功能損害。鎂鹽與鋁鹽可合併使用,以調整制酸效果及腸道副作用,但不代表副作用一定完全抵消。 制酸懸液劑可加入矯味劑改善口感、提高服藥接受度。「通常不加矯味劑,以免加重胃食道逆流」並非此類製劑的一般原則。 六、制酸劑的劑型、起效速度與作用持續時間 起效快慢與作用持續時間須分開判斷。液態懸液劑的粒子已分散,可較快接觸胃酸,因此氫氧化鋁液態製劑通常比固態錠劑起效快。 咀嚼錠:咀嚼使錠劑破碎,增加與胃酸接觸的表面積,有利於快速中和。 非咀嚼錠:須在短時間內崩散,才能及時釋出粒子,在胃中發揮作用。 胃排空:制酸劑主要在胃內中和胃酸,過快排入腸道會縮短胃內作用時間。就延長制酸作用而言,較慢的胃排空較有利。 因此應同時記住錠劑崩散要快、胃內停留要夠久,不可把「快速崩散」誤解成「胃排空越快越好」。 常考陷阱 「加媒液後完全溶解才可使用」:混淆溶液與懸液;懸液用乾粉是配成粒子分散系統。 「靜置後只取上清液」:會造成劑量失準,應振搖均勻後量取。 「Cephalexin for oral suspension 是現成懸液劑」:忽略 for,調配前應歸類為懸液用乾粉。 「窄口瓶、必須透光、越冷越好」:均不符合本單元的包裝貯存原則;留振搖空間與用前振搖才是關鍵。 「沉降較快就一定較不安定」:還要看有無硬塊及是否容易再分散。 「紅黴素怕酸,所以不適合腸衣」:判斷相反;怕酸正是採用腸衣保護的理由。 「酯類只為遮味」:還須記住降低水解;不溶性鹽類則以增加胃中安定性為主要考點。 「制酸劑胃排空越快越好」:混淆起效與持續時間;快速崩散有利起效,足夠胃內停留有利延長作用。 記憶口訣 「見 for 想乾粉,加液搖勻再量取。」 「廣、空、緊、搖,溫度看標示。」廣口瓶、留空間、緊密容器、用前振搖。 「陽吸、陰絮、最後懸。」陽離子吸附劑 → 陰離子絮凝劑 → 懸浮劑。 「紅黴怕酸,鹽保胃;酯降水解又遮味。」 「鎂快瀉、鋁慢祕;液快、嚼碎、崩散快,胃內停留要夠久。」

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  1. 14.有關懸液劑的包裝與貯存,下列敘述何者最適當?(A)必須裝於窄口瓶中,使其液體上方有足夠空間 (B)須貯存於透光容器中 (C)貯存...
  2. 11.有關antacid oral suspensions之敘述,下列何者最適當?(A)可溶物質如sodium bicarbonate才能成為此懸液劑之主要成分 (B)magn...
  3. 12.某懸液劑之配方中,除主成分藥品外,且須包括①suspending agent ②cationic adsorbent ③anionic flocculant,則下列添加順序何...
  4. 16.有關amoxicillin for oral suspension之敘述,下列何者正確? (A)為眼用懸液劑 (B)為乾燥藥品使用時加適當媒液形成懸液劑...
  5. 19.有關ampicillin for oral suspension之乾燥藥品使用方法的敘述,下列何者正確? (A)不需添加媒液 (B)使用時加適當媒液形成...
  6. 7.Erythromycin estolate oral suspension中,erythromycin製成酯類型式(ester form)的主要目的是: (A)增加藥物溶解度 (...
  7. 3 關於懸液劑(suspensions)的包裝與儲藏,下列敘述何者錯誤? (A)必須裝於廣口瓶中,使其液體上面有足夠的空間 (B)需...
  8. 13.Cephalexin for oral suspension是屬於何種劑型? (A)溶液劑 (B)溶液用乾粉 (C)懸液劑 (D)懸液用乾粉