66.下圖為某一藥品在配方中添加不同濃度（5.0％、1.0％及 0.5％）賦形劑後的體外溶離曲線。該賦形劑最有可能為下列何者？

(A)microcrystalline cellulose
(B)talc
(C)ethylcellulose
(D)stearic acid

1. 考題解析與正確答案

• 正確答案：(A) microcrystalline cellulose (微晶纖維素，簡稱 MCC)

• 詳細解題邏輯：

第一步：解讀溶離曲線圖（Dissolution curve）

• 我們觀察圖中的三條曲線：

  • 當賦形劑濃度為 $5.0\%$（圓圈線）時，藥物溶離最快（30 分鐘時已達到 $100\%$）。

  • 當賦形劑濃度降到 $1.0\%$（三角線）時，溶離速度變慢。

  • 當賦形劑濃度降到 $0.5\%$（正方形線）時，溶離速度最慢。

• 結論：這種賦形劑的濃度越高，藥物溶離（Dissolution）就越快。

第二步：分析賦形劑在配方中的角色

能讓藥物溶離變快的賦形劑，在錠劑配方中通常扮演崩散劑（Disintegrant）或親水性稀釋劑/助流劑的角色。

• 崩散劑的作用原理：吸水膨脹，使錠劑在水中迅速崩解碎裂成小顆粒，進而大幅增加藥物與水的接觸面積，加速溶離。

• 崩散劑的用量越高（在一定限度內，如 $5\%$ ），崩散效果越強，溶離也就越快。這與圖中展現的趨勢完全吻合。

第三步：評估選項中的化學物質特性

• (A) microcrystalline cellulose (MCC)：

  • 它是極為常用的錠劑稀釋劑與崩散劑。

  • 具有極強的親水性與毛細管作用，吸水後能促使錠劑迅速崩散。

  • 當其用量增加時，錠劑崩散速度加快，進而使藥物溶離速率顯著提升。完全符合圖中趨勢。

• (B) talc (滑石粉) / (D) stearic acid (硬脂酸)：

  • 這兩者主要是潤滑劑（Lubricants）。

  • 潤滑劑多為疏水性（Hydrophobic）物質。

  • 如果潤滑劑在配方中添加濃度越高，反而會在藥物顆粒表面形成一層防水膜，阻礙水分滲入，進而延緩、降低藥物的溶離速度。這與圖中的趨勢（濃度高溶離快）正好相反。

• (C) ethylcellulose (乙基纖維素，EC)：

  • 它是不溶於水的聚合物，常用作緩釋（Extended-release）包衣材料。

  • 如果添加濃度越高，藥物只會被包得越緊、釋放得越慢，溶離速率會大幅下降。這與圖中趨勢也是相反的。

• 因此答案選 (A)。

2. 考點核心觀念（崩散劑 vs 潤滑劑對溶離的影響）

這是藥劑學工業藥學中非常核心的觀念，國考常用圖表或觀念題的形式呈現，請記住這兩個黃金法則：

法則一：崩散劑與親水性賦形劑（如 MCC、淀粉等）

• 濃度與溶離關係：濃度增加 $\rightarrow$ 溶離加快。

• 機制：促進水分滲入錠劑內部，加速崩解。

法則二：疏水性潤滑劑（如 Magnesium stearate、Stearic acid、Talc 等）

• 濃度與溶離關係：濃度增加 $\rightarrow$ 溶離變慢。

• 機制：在顆粒表面形成疏水性薄膜，阻礙水分進入，導致崩散與溶離遲緩。