50.某藥在體內動態遵循線性一室開放模式,已知靜脈注射1 mg及口服給藥10 mg後,曲線下面積AUC 0- ∞分別為1 μg.h/mL及5 μg.h/mL,若以多劑量口服給藥,給藥間隔為6 h、每次劑量為30 mg, 則達穩定狀態後,平均血中濃度(
)為多少μg/mL?
(A)1
(B)1.25
(C)2.5
(D)2.75
統計: A(56), B(286), C(1960), D(33), E(0) #3488478
詳解 (共 10 筆)


Css=F*R/CL=(F*D0)/(CL*τ)
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正確答案:(B) 1.25
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詳細解題步驟與公式推導剖析:
第一步:算出藥物的「絕對生體可用率($F$)」
因為多次給藥是採用口服(PO)方式,所以我們必須先知道吞下去的藥物,實際上到底有多少百分比能夠真正進入血液循環。這需要利用單次靜脈注射(IV)與單次口服(PO)的數據來比較:
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已知數據:
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$\text{Dose}_{IV} = 1\text{ mg}$,$AUC_{IV} = 1\ \mu\text{g} \cdot \text{h/mL}$
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$\text{Dose}_{PO} = 10\text{ mg}$,$AUC_{PO} = 5\ \mu\text{g} \cdot \text{h/mL}$
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代入公式:
$$F = \frac{\frac{5}{10}}{\frac{1}{1}} = \frac{0.5}{1} = 0.5 \quad (50\%)$$
第二步:利用靜脈注射數據求出藥物的「清除率(Clearance, $Cl$)」
我們可以直接利用最純粹、不需打折的靜脈注射(IV)數據來算藥物在體內的清除率(因為 IV 給藥時 $F = 1$):
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代入數據($\text{Dose}_{IV} = 1\text{ mg} = 1000\ \mu\text{g}$,及 $AUC_{IV} = 1\ \mu\text{g} \cdot \text{h/mL}$):
$$1 = \frac{1000\ \mu\text{g}}{Cl} \implies Cl = 1000\text{ mL/h} = 1\text{ L/h}$$
第三步:計算多次口服給藥達穩定狀態的平均血中濃度($C_{av}^\infty$)
口服多次給藥(多劑量)的平均血中濃度公式為:
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已知多次給藥參數:
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生體可用率 $F = 0.5$
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每次口服劑量 $\text{Dose}_{PO} = 30\text{ mg} = 30000\ \mu\text{g}$
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給藥間隔 $\tau = 6\text{ h}$
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清除率 $Cl = 1000\text{ mL/h}$
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代入公式計算:
$$C_{av}^\infty = \frac{0.5 \times 30000\ \mu\text{g}}{1000\text{ mL/h} \times 6\text{ h}}$$$$C_{av}^\infty = \frac{15000\ \mu\text{g}}{6000\text{ mL}} = 2.5\ \mu\text{g/mL}$$
⚠️ 修正說明與重新校對
非常抱歉!我剛才在最後一關計算除法時,將分子分母的值看錯了。
讓我們重新細緻地計算一次 $C_{av}^\infty$ 的數值:
等等,我們再重新對照一次國考標準選項:
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(A) 1
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(B) 1.25
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(C) 2.5
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(D) 2.75
經過重新精準驗算:
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$F$ 確實為 $0.5$。
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$Cl$ 確實為 $1\text{ L/h}$(由 $1\text{ mg} / 1\ \mu\text{g}\cdot\text{h/mL}$ 算出)。
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$C_{av}^\infty = \frac{F \cdot \text{Dose}}{Cl \cdot \tau} = \frac{0.5 \cdot 30\text{ mg}}{1\text{ L/h} \cdot 6\text{ h}} = \frac{15}{6} = 2.5\ \mu\text{g/mL}$。
因此,正確答案為 (C) 2.5。
